Les propriétés physico-chimiques des médicaments déterminent leur comportement dans l’organisme et leur efficacité thérapeutique. 🔬 Explorons les principales propriétés.
La solubilité est une propriété cruciale qui influence l’absorption du médicament. Elle dépend de la nature du solvant et du soluté, ainsi que de la température.
La loi de Henry pour les gaz :
\[
C = k_H \times P
\]
Où C est la concentration, kH la constante de Henry et P la pression partielle.
Le pH influence considérablement la solubilité, surtout pour les molécules ionisables. Un médicament acide sera plus soluble en milieu basique, et inversement.
L’équation de Henderson-Hasselbalch :
\[
\text{pH} = \text{p}K_a + \log \frac{[A^-]}{[HA]}
\]
Pour un acide faible, lorsque pH = pKa, les concentrations des formes acide et basique sont égales.
Exemple : L’aspirine (pKa = 3,5) dans l’estomac (pH = 2) :
\[
2 = 3{,}5 + \log \frac{[A^-]}{[HA]}
\]
\[
\log \frac{[A^-]}{[HA]} = -1{,}5
\]
\[
\frac{[A^-]}{[HA]} = 10^{-1{,}5} = 0{,}0316
\]
La forme non ionisée prédomine donc dans l’estomac, ce qui favorise son absorption.
La température de fusion est un indicateur de pureté. Un produit pur fond à température constante, tandis qu’un produit impur fond sur un intervalle de températures.
Le point isoélectrique (pI) est important pour les médicaments amphotères :
\[
\text{pI} = \frac{\text{p}K_{a1} + \text{p}K_{a2}}{2}
\]
La lipophilie, mesurée par le coefficient de partage P, influence la capacité du médicament à traverser les membranes biologiques :
\[
P = \frac{[\text{médicament}]_{\text{octanol}}}{[\text{médicament}]_{\text{eau}}}
\]
💡 Rappel important : Un médicament doit avoir un équilibre optimal entre hydrosolubilité (pour le transport) et liposolubilité (pour traverser les membranes).
