Les effets biologiques et pharmacologiques des médicaments résultent de leur interaction avec des cibles spécifiques dans l’organisme. 🎯 Comprendre ces mécanismes est essentiel.
Le mode d’action d’un médicament dépend de sa structure chimique et de sa capacité à interagir avec des récepteurs, enzymes ou canaux ioniques.
La théorie des récepteurs explique comment un médicament (ligand) se lie à sa cible :
\[
L + R \rightleftharpoons LR \rightarrow \text{Effet}
\]
Où L est le ligand (médicament), R le récepteur et LR le complexe formé.
L’équation de Hill décrit la relation dose-effet :
\[
E = E_{\text{max}} \times \frac{[L]^n}{K_d + [L]^n}
\]
Où E est l’effet, Emax l’effet maximal, [L] la concentration du ligand, Kd la constante de dissociation et n le coefficient de Hill.
Exemple de courbe dose-réponse :
\begin{tikzpicture}
\begin{axis}[
width=10cm,
height=6cm,
xlabel={log[Concentration] (M)},
ylabel={Effet (\% du maximum)},
xmin=-9,
xmax=-3,
ymin=0,
ymax=110,
grid=both
]
\addplot[blue, thick, domain=-9:-3, samples=100] {100/(1 + 10^(-x – 6))};
\end{axis}
\end{tikzpicture}
La spécificité d’action est cruciale : un médicament doit agir sur sa cible sans affecter d’autres systèmes. C’est le concept de marge thérapeutique :
\[
\text{MT} = \frac{\text{DL}_{50}}{\text{DE}_{50}}
\]
Où DL50 est la dose létale pour 50\% des sujets et DE50 la dose efficace pour 50\% des sujets.
Les interactions médicamenteuses peuvent modifier l’efficacité ou la toxicité. Par exemple, l’inhibition enzymatique :
\[
V = \frac{V_{\text{max}} [S]}{K_m (1 + [I]/K_i) + [S]}
\]
Où [I] est la concentration de l’inhibiteur et Ki sa constante d’inhibition.
La pharmacocinétique étudie le devenir du médicament dans l’organisme : absorption, distribution, métabolisme et excrétion (ADME).
L’équation d’élimination du premier ordre :
\[
C_t = C_0 \times e^{-k_e t}
\]
Où Ct est la concentration au temps t, C0 la concentration initiale et ke la constante d’élimination.
💡 Point clé : La relation structure-activité (SAR) montre comment de petites modifications structurales peuvent considérablement modifier l’activité biologique d’un médicament.
